סיקור מקיף

שיטה חדישה למילוי ננו-כדוריות בתרופות

תרמול (עטיפת, Encapsulating) חומרים ואז שליטה בכמות ובזמן השחרור שלהם הינה אחת מהגישות המפותחות המעודכנות ביותר בתחומים של כימיה, רפואה, מדעי-החומרים ומדעי-הסביבה

ננו כדוריות. צילום: האוניברסיטה הטכנולוגית של ברצלונה
ננו כדוריות. צילום: האוניברסיטה הטכנולוגית של ברצלונה

כימאים מספרד פיתחו ורשמו פטנט על שיטה חדישה שבאמצעותה מתקבלות כמוסות אורגאנו-מתכתיות זעירות המשתרעות בגודלן ממיקרומטרים לננומטרים. כמוסות אלו תוכלנה לעטוף חומרים המצויים בננו-כדוריות המאופיינות ע”י תכונות פנימיות כגון מגנטיות, פלואורסצנטיות או מוליכות חשמלית, ואשר תוכלנה להיות שימושיות בתחומים של אבחון וניטור רדיולוגי, רכיבי אלקטרוניקה או חיישנים.

תרמול (עטיפת, Encapsulating) חומרים ואז שליטה בכמות ובזמן השחרור שלהם הינה אחת מהגישות המפותחות המעודכנות ביותר בתחומים של כימיה, רפואה, מדעי-החומרים ומדעי-הסביבה. גישה זו מתבססת על הרעיון של “קליע הקסם”, שנדון מזה זמן רב, בעיקר בתחום של רפואה: היכולת להוביל חומרים רפואיים לאתר מסויים בו הוא נדרש, ורק אליו.

עד היום, שיטה זו התאפשרה באמצעות ליפוזומים (הנפוצים בתמרוקים), דנדרימרים (מקרומולקולות פולימריות) או חלקיקים אורגניים פולימריים. במקרים אלו, העיטוף מתבצע באמצעות פרודות אורגניות. אולם, תרמול חומרים בתוככי חלקיקים מכילי-מתכת לא הושג עד היום.

חוקרים ספרדיים פיתחו שיטה לקבלת כמוסות אורגנומתכתיות זעירות (המורכבות בחלקן מחלק אורגני ובחלקן השני מחלק מתכתי) המשתרעות בגודלן ממיקרומטרים ועד ננומטרים. השימוש ברכיב מתכתי מרמז כי לננו-הכדוריות הללו עשויות להיות תכונות מתכתיות, כגון מגנטיות, פלואורסצנטיות או מוליכות חשמלית ואשר תהיינה שימושיות ביישומים רפואיים כגון אבחון וניטור רדיולוגי, רכיבי אלקטרוניקה או חיישנים. מאמר על מחקר זה פורסם לאחרונה בכתב-העת המדעי Angewandte Chemie International Edition.

השיטה מאפשרת הכנה של ננו- ומיקרו-כדוריות מסוימות באמצעות החיבור של שתי יחידות: פרודה אורגנית, המשמשת כ”דבק” ויון מתכתי. לרוב, הפרודה האורגנית חולקת בזוג אלקטרונים עם היון המתכתי ועובדה זו מאפשרת להם להיקשר יחדיו. תיאור פשטני של השיטה יהיה עירבוב של תמיסה המורכבת מיוני מתכת, פרודות אורגניות והחומר הפעיל שיהיה עטוף בסוף התהליך. כאשר התמיסה מעורבלת, באמצעים מכאניים או על-קוליים, יוני המתכת נקשרים לפרודות האורגניות ליצירת כדוריות, תוך כדי לכידת החומרים הפעילים בקירבן. על-כן, המערכת פשוטה יחסית ואינה מציבה כל מכשולים ליישומה התעשייתי.

“אולם, פשטות זו אין משמעה כי היא אינה יכולה לשמש למטרות מגוונות אחרות. כתלות בהרכב התערובת, ריכוזה, קצב ואופי עירבולה, והקצב שבו כל רכיב מוסף למערכת – ניתן לשנות את גודל החלקיקים וכן את תכונותיהם כגון הנקבוביות או הפלואורסצנטיות. כל הגורמים הללו ניתנים לבקרה ולשינוי בהתאם ליישום הסופי הנדרש. לדוגמא, נקבוביות הינה מאפיין החשוב בננו-כדוריות המיועדות לשחרור מבוקר של החומר אותן הן מכילות דרך חרירי הכמוסה,” מסבירים המדענים.

במקרים רבים אחרים, לעומת זאת, החומר משתחרר במהלך הפירוק של ננו-הכדורית, המתרחש ברגע נתון (שגם בו ניתן לשלוט) ומשחרר את תכולתה של הכמוסה.

ניתן לשנות גם את יחידות ננו-הכדורית עצמן (יון מתכתי ופרודה אורגנית) בהתאם ליישום הנדרש. לדוגמא, יישום תיאורטי שכזה יוכל להיות ננו-כדורית המורכבת מיוני המתכת גדולין (gadolinium), שתוכל לאפשר את השימוש בה כחומר ניגודי באבחון רדיולוגי ובה בעת להוביל את החומר הפעיל ישירות אל התאים הדורשים טיפול, באמצעות ההחדרה של נוגדן שיזהה ויוביל אל תאי המטרה.

האפשרויות כמעט אינסופיות ובחירת הפרודות המתאימות לא תהיה תלויה רק ביישום המבוקש אלא גם ביציבות הצפויה של ננו-הכדורית המתקבלת. במאמר, החוקרים מתארים את הממצאים שהתקבלו עבור כדוריות שהוכנו מאבץ, המסוגל לשמור על יציבותו בכוהל למשך כחצי שנה. תקופה זו מצטמצמת באופן חד לימים אחדים בלבד עבור מים או דם. המדענים מציינים כי הם עדיין בוחנים דרכים להפוך את הכדוריות הללו ליציבות יותר.

היתרון של גישת התרמול יחסית לשיטות הגשת תרופות רגילות טמון בעובדה שבגישה זו ניתן לצמצמם את מספר תופעות-הלוואי בזכות שחרור בררני של התרופה באתר מוגדר בו נדרש הטיפול. כתוצאה מכך, כמות התרופה הנדרשת מצטמצמת וריכוזי התרופה הנחוצים נשמרים לאורך זמן רב יותר. גישה זו מיושמת הלכה למעשה כבר היום בטיפולים כנגד סרטן ומחלות ריאה.

הידיעה מהאוניברסיטה

כתיבת תגובה

האימייל לא יוצג באתר. שדות החובה מסומנים *

אתר זה עושה שימוש באקיזמט למניעת הודעות זבל. לחצו כאן כדי ללמוד איך נתוני התגובה שלכם מעובדים.