“אוביקיור” חתמה על הסכם רשיון לפיתוח קליני ואספקה של בטאהיסטין בשחרור מושהה עם “פורמנטי” – חברת הבת של “גרוננטל”
היסטלין המפותחת ע”י “אוביקיור”, מבוססת על בטאהיסטין די-הידרוכלוריד, המפעילה את מערכת ההיסטמין במח במנגנון כפול דמוי “מלקחיים” – הן בהפעלה של קולטנים ( receptors) מסוג H1והן בחסימה של רצפטור מסוג H3 – קולטן אשר תפקידו לבקר את פעילות ההיסטמינית ע”י עיכוב ייצורו. בטיחות התרופה ידועה מאז שנות ה-60, אז קיבלה אישורים כטיפול למחלת המנייר (וורטיגו). מאז טופלו כ- 100 מיליון איש ואישה ברחבי העולם (פרט לארה”ב, שם ה-FDA הסירה מהמדף כבר ב-1972 לאור ספקות ביעילותה במחלת המנייר (זאת למרות שלא הוטל ספק בבטיחותה).
לחברת “אוביקיור” שורה של פטנטים מאושרים ובקשות פטנטים לשימוש ופורמולציה של התרופה להתוויות של בקרת משקל. לאחרונה, מתמקדת החברה בפיתוח קליני של היסטלין לשימוש משולב עם תרופות אנטי-פסיכוטיות לטיפול בסכיזופרניה, הפרעה דו-קוטבית ודיכאון – שוק יעד של כ-15 מיליארד דולר.
לאחרונה דיווחה “אוביקיור” על הצלחה בניסויים ראשוניים (Phase 1b) שערכה בהתוויה: על פי תוצאות המחקר מתן מינון גבוה של היסטלין בשילוב התרופה האנטי-פסיכוטית זיפרקסה מפחית באופן ניכר ומובהק סטטיסטית הן את העלייה במשקל והן את הישנוניות – תופעות הלוואי הבעייתיות ביותר של השימוש בזיפרקסה -והנגרמות ע”י פעילות אנטיהיסטמינית של התרופה הפסיכיאטרית במוח . יש לציין ששתי תופעות הלוואי מאפיינות גם את השימוש בתרופות אנטי-פסיכוטיות אחרות – ריספרדל, סרוקוול ואביליפיי. כמו כן, הוכחה בטיחות התרופה במינון הגבוה, הן בפני עצמה והן בשילוב עם זיפרקסה. תוצאות של ניסוי פיילוט Phase 2 אשר בוצע במינון נמוך יותר בחולי סכיזופרניה הראה גם שהיסטלין אינה מפריעה לפעילות האנטי פסיכוטית המייטיבה של זיפרקסה.
הרעיון המנחה שבבסיס פיתוח היסטלין ע”י “אוביקיור” הוא שהפעלת המערכת ההיסטמינית ע”י בטאהיסטין תמנע את הפעילות האנטיהיסטמינית של התרופות האנטי-פסיכוטיות – ובכך תמנע את תופעות הלוואי הקשורות בכך. לשם כך ידרשו מינונים גבוהים ו/או פורמולציות, כמו אלו אשר פותחו ע”י גרוננטל-איטליה, להגברת ריכוז ומשך פעילות התרופה. לשם כך התקשרה החברה בהסכם עם גרוננטל – איטליה, אשר פיתחה את התרופה לשחרור מושהה.
“הסכם זה הינו צעד משמעותי במאמצנו לפיתוח היסטלין להתוויות פסיכיאטריות ולהבטיח שחולים הנוטלים תרופות אנטי-פסיכוטיות, לא ייחשפו לסכנות בריאותיות הנגרמות מתופעות הלוואי הקשות הנלוות להן”, מסרה דר' יפה בק, מנכ”ל “אוביקיור”. לדבריה: “”גרוננטל הינה שותפה מהדרגה הראשונה ותספק את הטבליות הנחוצות למחקרינו באיכות וברמה הגבוהה ביותר. כמו כן – טכנולוגית השחרור המושהה משפר משמעותית את סיכויי ההצלחה בניסויים המתוכננים לקראת אישור התרופה כמו גם חיזוק משמעותי של הקניין הרוחני שלנו.”
תרופת ההיסטלין של “אוביקיור” מיועדת לתחום רפואי בו קיים צורך מיידי להפחתת תופעות הלוואי השליליות של תרופות שהן אומנם יעילות ביותר כטיפול בחולים פסיכיאטרים, אך חושפים אותם למחלות קשות אחרות.
שוק התרופות הפסיכיאטריות הגיע בשנה שעברה להיקף של יותר מ- 15 מיליארדי דולרים ובשנים האחרונות גוברת הדאגה בקרב הרופאים ורשויות הרגולציה וישנו קונצנזוס בכול הקשור לתופעות הלוואי שלהן. העלייה במשקל (העלולה להגיע לממוצע של כ-8 ק”ג בילדים המטופלים ע”י זייפרקסה למשך 12 שבועות בלבד), גורמת להשמנה קיצונית ובעקבותיה לסוכרת ומחלות לב. ה- FDA אף הציב אזהרות(.Black Box warning) לגבי כל התרופות האנטי פסיכוטיות המובילות. באשר לישנוניות הנגרמת ע”י התרופות הללו, היא מונעת מחולים רבים את האפשרות לעבוד באופן מסודר, להמשיך בלימודים ואף לנהוג בעצמם. בשל כך נמנעים חולים רבים מלהקפיד על נטילת התרופות. התרופה של “אוביקיור” מכוונת בדיוק לסתור בעיות אלו ובכך יתרונה הגדול.
לפי תנאי ההסכם, תספק החברה האיטלקית את התרופות לניסויים השוואתים של “אוביקיור” – הן בשיחרור מושהה והן בשחרור רגיל, כמו גם טבליות פלצבו, ובהתאם להצלחת הניסויים, תייצר את התרופה באופן בלעדי ובתמורה תקבל רשיון להפצת התרופה באיטליה.
אודות גרוננטל:
“גרוננטל” הינה חברת תרופות בינלאומית שיסודה בגרמניה ומתמחה בפיתוח תרופות חדשניות בתחום הכאב, לרבות במתן מושהה. החברה שנוסדה בשנת 1946, הינה עצמאית ובבעלות משפחתית ולה חברות בנות ב- 34 מדינות ברחבי העולם. ומעסיקה כ- 2,000 עובדים בגרמניה ועוד כ-5,200 ברחבי העולם.בשנת 2008 מכירות החברה הגיעו לכ- 864 מיליון אירו.
תגובה אחת
שאני אבין: "פיתוח קליני" זה נסיונות בבני אדם?