תרופות יעילות יותר בעקבות פירידינים כבדים

החלפת גרעיני המימן במולקולות הפירידינים, המהווים בסיס לתעשיית הרוחקות, באטומי דאוטריום, תסייע ליצור סוג חדש של שלד לתרופות

הגרעינים של אטומי מימן רגילים מכילים פרוטון יחיד בלבד. אם מוסיפים נויטרון המימן הופך לדויטריום. באופן עקרוני, תרכובות המכילות דויטריום במקום אטומי מימן הינן זהות כימית. אולם, ייתכנו הבדלים משמעותיים. לדוגמא, “מים כבדים”, מים בעלי פרודות המכילות דויטריום במקום מימן, הינם רעילים מכיוון שהם מפריעים לתהליכים ביוכימיים רגישים ביותר בגוף ומובילים לכשל מטבולי.

כפי שמדווחים חוקרים במאמר מדעי בכתב-העת Angewandte Chemie, כאשר האטומים של פרידין מוחלפים באטומי דויטריום, הם מובילים לצורה גבישית שמסוגלת להתקבל רק בתנאים של לחץ גבוה עבור פירידינים רגילים. ייתכן כי ההבדלים הזעירים האחראיים לסוג זה של השפעה יוכלו לשמש לשיפור מגוון המאפיינים הזמינים של חומרי-רפואה.

פירידין הינה טבעת משושה בעלת חמישה אטומי פחמן ואטום אחד של חנקן. כל אחד מאטומי הפחמן קשור לאטום מימן אחד. את אלו ניתן להחליף באטומי דויטריום. צוות מחקר בראשותו של Roland Boese מאוניברסיטת Duisburg–Essen בגרמניה גילה כי פירידין המכיל דויטריום מתגבש בטמפרטורה של מינוס שמונים וחמש מעלות צלזיוס לצורה גבישית השונה מזו המתקבלת מפירידין רגיל. במקביל, חוקרים בריטיים העובדים עם Simon Parsons קבעו כי גם פירידין חסר-דויטריום בלחץ גבוה מוביל לצורה זו, מכיוון שהוא תופס נפח קטן יותר ממבנה הפירידין הרגיל.

ההחלפה של אטומי מימן באטומי דויטריום בברור משנה את עוצמת האינטראקציות בין קבוצות שונות של אטומים בפרודות שכנות, והופכת סידורים מבניים אחרים לעדיפים יותר מבחינה אנרגטית. יחסים אלו בין קבוצות שונות של אטומים הינם בעלי תפקיד מכריע גם בחומרי-רפואה, לדוגמא כאשר תרופה צריכה להתאים מבנית באופן מושלם ככל האפשר לאתר הפעילות של אנזים. שינויים עדינים יכולים להוביל להבדלים משמעותיים בפעילות התרופה.

זאת הסיבה בגינה החוקרים כה מתעניינים בפירידינים מכילי-דויטריום: פירידין הינו חומר-מוצא חשוב בתעשיית הרוקחות, והשלד המבני שלו מצוי בתרופות רבות. החוקר הראשי מאמין כי החלפת אטומי מימן בדויטריום תאפשר פיתוח של תרופות חדשות שתהיינה ספציפיות יותר או בעלות תופעות-לוואי פחותות יותר מאשר מקבילותיהן הרגילות.

הידיעה בדבר המחקר

באותו נושא באתר הידען:

• מחיידקים לתרופות
• הדור הבא של התרופות
• ייצור קל יותר של תרופות באמצעות ביו חיישן