פריצת דרך בהכנת תרופות

חוקרי כימיה מאוניברסיטת באת’ (Bath) פיתחו שיטה חדשנית העושה שימוש באור כחול על מנת ליצור תרופות באופן בר-קיימא יותר, תוך הפחתה משמעותית בכמות האנרגיה הנדרשת והפסולת הכימית הנוצרת במהלך הייצור

[תרגום מאת ד”ר משה נחמני]

הסינתזה של תרופות ממשפחת המולקולות הקטנות מחייבת מספר שלבים נפרדים, שכל אחד מהם מייצר תוצרי פסולת ופסולת ממסים – שלרוב הם רעילים ומאתגרים לסילוק בטוח. כיום, מעריכים כי עבור כל קילוגרם אחד של תרופה מסונתזת, נוצרת כמות של כמאה קילוגרמים של פסולת, עובדה ההופכת את התהליך למאוד בלתי יעיל.

צוות המחקר באוניברסיטת באת’ פיתח שיטה חדשנית לסינתזה של כימיקלים המכילים אטומי חנקן (אמינים ראשוניים) המשמשים ביותר ממחצית כל התרופות המיוצרות. השיטה עושה שימוש בזרז, המשופעל על ידי אור כחול, על מנת להאיץ את קצב התגובה, וכוללת מספר נמוך יותר של שלבים, כמות נמוכה יותר של אנרגיה מושקעת, כל זאת תוך הפחתה משמעותית בנפח הפסולת הנוצרת בתחום של פיתוח תרופות חדשות.

צוות המחקר בחן את השיטה על ידי סינתזה של תרופה המשמשת לטיפול בטרשת נפוצה, תרופה ששמה ‘פינגולימוד’ (Fingolimod) או בשמה הגנרי ‘גילניה’ (Gilenya) המיוצרת על ידי חברת ‘נוברטיס’, עם מכירות כלל עולמיות המסתכמות בכשלושה מיליארדי דולרים לשנת 2020. צוות המחקר פרסם את ממצאי המחקר שלהם בכתב העת המדעי JACS.

מסביר החוקר הראשי: “הכנת תרופות יכולה להיות תהליך מאוד בזבזני, כאשר את רוב הפסולת הנוצרת מעבירים לשריפה. התהליך החדשני שלנו לסינתזה של אמינים ראשוניים תלת-מותמרים בעמדה אלפא (α-trisubstituted primary amines) תוך שימוש בשלב יחיד מהווה יעד שאליו חתרו כימאים מזה שנים רבות. אנשים לא באמת חושבים על תעשיית התרופות מבחינת פליטת פחמן, אולם מספר מחקרים הגיעו למסקנה כי חברות פארמה גדולות פולטות פחמן בכמות העולה על הפליטות מתעשיית הרכב. אנו ממש מתרגשים שהקבוצה שלנו היא הראשונה אי פעם בעולם שהשיגה את פריצת הדרך הזו, ואנו מקווים שהיא תוכל בעתיד הקרוב להוביל לפיתוחם של תהליכי ייצור תרופות ברי קיימא יותר, תוך הפחתת פליטות הפחמן וכמות הפסולת. 

הגם שהתהליך החדשני לא אמור להתאים בנקודת הזמן המידית לחברות פארמה עבור הייצור ההמוני של תרופות קיימות, צוות המחקר מקווה כי השיטה עשויה להאיץ את תהליך המחקר והפיתוח של תרופות חדשות, זאת על ידי סינתזה קלה יותר של מבנים כימיים שנועדו לבחינה. מסביר החוקר הראשי: “המטרה היא להכין אלפי תולדות חדשות של מבנים ידועים עבור בדיקה ביולוגית, כך שהשיטה שלנו מספקת לכימאים דרך לקשר בין אטומים שונים, דרך שלא הייתה קיימת בעבר. חידוש זה אמור להאיץ את תהליך הגילוי של תרופות חדשות”. 

המאמר המלא

הידיעה על המחקר