סיקור מקיף

שיטה חדישה להכנת תרופות בטוחות יותר

חוקר מסין הרים תרומה משמעותית לתחום של כימיה אורגנית, ובמיוחד בחקר השימוש בפרודות קטנות כזרזים, בתהליכי סינתזה המשתמשים באורגאנו-זרזים. תהליכים סינתטיים אלו משמשים בהכנת תרופות כיראליות.

פרודה אורגנית. איור: האוניברסיטה הטכנולוגית של דארמשטאט, גרמניה
פרודה אורגנית. איור: האוניברסיטה הטכנולוגית של דארמשטאט, גרמניה

חוקר מסין הרים תרומה משמעותית לתחום של כימיה אורגנית, ובמיוחד בחקר השימוש בפרודות קטנות כזרזים, בתהליכי סינתזה המשתמשים באורגאנו-זרזים. תהליכים סינתטיים אלו משמשים בהכנת תרופות כיראליות.

במחקר זה, פרופסור Zhong, חוקר בפקולטה למדעי המתמטיקה והפיסיקה באוניברסיטה הטכנולוגית של נאניאנג, הצליח להציג לראשונה אי-פעם דוגמא בה אורגנו-זרז מסוגל להיות ממוחזר (כלומר – לבצע מחזורי תגובות רבים מבלי לאבד את יעילות ופעילותו הקטליטית) ובכך לשפר משמעותית את ניצולת התגובה ויעילותה. עד כה, אף חוקר לא הצליח למחזר את הזרז מהסוג הזה באופן ישיר (בוצעה תגובה אחת בלבד) – עובדה שהגבילה את שימושם התעשייתי של זרזים שכאלו.

יכולת זו של מחזור וביצוע מספר מחזורי תגובות מגבירה את יעילותם של אורגאנו-זרזים בהפכם את התהליך ליעיל יותר, לעיתים אפילו ברמה שלא הוצגה בעבר. בנוסף, הממצא מוביל למסקנה כי ניתן יהיה להשתמש במספר מועט יותר של כימיקלים בתהליך זה, כך שהוא יהפוך לתהליך “ירוק” (ידידותי לסביבה) יותר ופחות רעיל. ממצאי מחקר זה פורסמו לאחרונה בכתב-העת המדעי ChemComm.

המחקר של אורגאנו-זרזים, תוך שימוש בפרודות אורגניות (הקיימות בטבע, כגון חלבונים וחומצות אמינו), מהווה גישה חדשה יחסית שהחלה רק לפני כעשור שנים. הזרזים העיקריים המשמשים היום בתהליכי סינתזה שכאלו הינם “זרזי מתכת-ליגנד” (כגון ליגנד-נחושת, פלאדיום, פלטינה, רותניום וכו'). אולם, בהשוואה לאורגאנו-זרזים, הזרזים המתכתיים נחשבים לפחות “ירוקים” ועל-כן יותר רעילים.

אולם, הבעיה העיקרית בשימוש של אורגאנו-זרזים טמונה בעובדה כי תהליכים אלו לא יעילים או זולים דיים לשמש בתעשייה בשל הצורך בכמות גדולה של הזרז, בהשוואה לזרזים המתכתיים.

החוקר כבר הגיש בקשה לפטנט בארה”ב עבור התהליך החדשני שלו, אשר יכול להיות שימושי עבור ההכנה של תרופות כיראליות שתהיינה פחות רעילות ואשר תתקבלנה בתהליכים יעילים יותר. יתרון נוסף טמון בעובדה כי תהליך זה נחשב ל”אננטיוסלקטיבי ביותר” – כלומר, ניתן להשתמש בו עבור סינתזה אסימטרית, החיונית בהכנה של תרופות המכילות מרכזים כיראליים.

החוקר הגיש בקשה לפטנט נוסף הקשור לממצאיו בדבר סינתזת “דומינו” שבאמצעותה תהליך הייצור של אחת מהתרופות נוגדות-הכולסטרול המובילות כיום בעולם יוכל להיות מקוצר מאחד-עשר שלבים סינתטיים לשלושה בלבד עבור ההכנה של חומרי-הביניים העיקריים שלה. חברות רוקחיות כבר הביעו עניין באימוץ הגישה החדשנית הזו בתהליכי הגילוי והייצור של תרופות שלהן.

הידיעה על המחקר

כתיבת תגובה

האימייל לא יוצג באתר. שדות החובה מסומנים *

אתר זה עושה שימוש באקיזמט למניעת הודעות זבל. לחצו כאן כדי ללמוד איך נתוני התגובה שלכם מעובדים.