פפטיד זה הראה תוצאות חיוביות בניסויי In-Vivo * זהו הגילוי השני של קומפיוג'ן מהזמן האחרון של מועמד בעל פוטנציאל לשיפור ההשפעה של תרופות ידועות לסרטן, הנמצאות בשימוש נרחב
קומפיוג'ן הודיעה כי פלטפורמת ה-DAC Blockers הובילה לגילוי של CGEN-25008 , פפטיד חדש, שהינו אנטגוניסטי לחלבון הקלאסטרין. קומפיוג'ן הודיעה בנוסף על כך שאנליזה של ניסויים בתאים במעבדה וכן וניסויים ראשונים במודל עכברי של סרטן הריאה מצביעים על כך ש CGEN-25008 מוריד את קצב הגידול של מספר סוגים של תאים סרטניים ומעלה משמעותית את הפעילות האנטי-סרטנית של טקסול (Taxol), תרופה כימותראפית הנמצאת בשימוש שכיח.
פלטפורמת ה-DAC Blockers עוצבה בכדי לזהות פפטידים אשר יכולים לחסום חלבונים בעלי משמעות רפואית מלהשיג מבנה תלת מימדי המעורב בגרימת מחלה. פלטפורמת גילוי זו, הוכרזה במרץ 2008, והיא אחת מתשע פלטפורמות, שפורסמו עד היום, המהוות חלק מהקניין הרוחני של קומפיוג'ן. פלטפורמות אלה פותחו ועברו ואלידציות על ידי קומפיוגן עבור איתור מועמדים שישמשו בעתיד כתרופה או מוצר דיאגנוסטי.
אלכס קוצר, נשיא ומנכ”ל חברת קומפיוג'ן אמר: “בהמשך להשקעה הארוכה בביסוס יכולות מחקר ייחודיות, אנו מרוצים מאוד מהמאגר הגדל של פלטפורמות גילוי הממוקדות בתחומים ספציפיים, שהוכחנו את תקפותן והמניבות מלאי של מוצרים פוטנציאלים. שלא במפתיע, הישגים אלו מובילים להתעניינות גוברת מצד חברות ביו-פרמה ודיאגנוסטיקה במטרה ללמוד יותר על היכולות הייחודיות שלנו, לבחון שיתופיי פעולה אפשריים ואפשרות להסכמי רישוי.”
ההודעה של היום באה בהמשך להודעתנו מיולי 2008 על ניסויים שהראו כי 50001-CGEN העלה באופן משמעותי את השפעת הטמוקסיפן (Tamoxifen), אשר כמו הטקסול משמש כתרופה נפוצה לטיפול במחלת הסרטן שלא כמו הפפטיד החדש – CGEN-25008, CGEN-50001 קיים כבר כתרופה המשמשת באירופה בריפוי ליקויים של מערכת העצבים המרכזית (CNS). פוטנציאל השימוש של תרופה ידועה זו בריפוי הסרטן התגלה במחשב על ידי פלטפורמת אינדיקציות חדשות של קופמיוג'ן, הפלטפורמה נועדה למצוא אינדיקציות טיפוליות חדשות לתרופות קיימות.
בקשות למשרד הפטנטים הוגשו על ידי קומפיוג'ן עבור CGEN-25008 ועבור השימוש ב CGEN-50001 בהקשר של סרטן.
הפפטיד החדש CGEN-25008 הנחשף לראשונה היום, הראה השפעה של האטה בגידול של תאי סרטן ריאה הומאניים וכן של תאים סרטניים נוספים כולל תאים של סרטן השד, הערמונית, המעי ומלנומה. בנוסף, CGEN-25008 במינונים נמוכים (1 ננומולאר) בשילוב עם טקסול הביא לעליה ברגישות של התאים לטקסול. דבר זה אפשר הפחתה של פי 10 במינון הטקסול בעוד שההשפעה האנטי סרטנית נשמרה. בנוסף, הקומבינציה של רמה גבוהה של (80 ננומולר) CGEN-25008 יחד עם טקסול הראתה עליה של 40% מעל האפקט המקסימלי שהושג ע”י הטקסול לבדו.
יוסי כהן, M.D, ראש מחלקת מחקר ופיתוח בקומפיוג'ן אמר “במודל עכברי של סרטן ריאות, גודלם של הגידולים יורד משמעתית יותר כאשר טקסול ניתן יחד עם CGEN-25008, בהשוואה לטיפול עם טקסול לבדו. זה עשוי להיות מתורגם בסופו של דבר לשימוש במינון נמוך יותר בתרופות כימותראפיות ולכן להביא להפחתה בתופעות הלוואי שלהן ללא פגיעה באפקט האנטי סרטני או לחילופין לאפשר חיזוק ההשפעה האנטי סרטנית.”
אודות קלסטרין
קלסטרין הינו חלבון מסוג צ'פרון חוץ תאי המושרה ע”י עקה. הוא מבוקר ע”י מבחר של חומרים המשרים מוות תאי מתוכנת וגורם עמידות לטיפול בכמה סוגי סרטן. בין כלל הגורמים המבקרים את ביטוי החלבון קלסטרין נמצאת הכימותרפיה, הקרנה והסרה הורמונאלית. התפקוד של קלסטרין במהלך פיתוח העמידות לכמותרפיה נמצא במוקד המחקרי באקדמיה ובתעשייה הביולוגית. תרופה מבוססת על חומצות גרעין המדכאת את הביטוי של קלסטרין נמצאת כיום בפיתוח קליני ע”י חברה אחרת כפוטנציאל לטיפול אשר יכול להעלות את רמת הרגישות של גידולים היציבים לטיפול הקונבנציונאלי.
אודות פלטפורמת הגילוי לפפטידים שחוסמים מבנים חלבוניים הקשורים למחלות DAC Blockers
פלטפורמת ה-,DAC Blockers שמטרתה גילוי פפטידים המסוגלים למנוע את יצירתם של מבנים חלבוניים הקשורים למחלות, פורסמה לאחרונה על ידי קומפיוג'ן. פלטפורמה זו היא תוצר של סדרת אלגוריתמים שפותחה ע”י קומפיוג'ן, לזיהוי סגמנטים חלבוניים שהוספתם כפפטידים עשויה למנוע מחלבונים לאמץ מבנה ופעילות הקשורים למחלה. פפטידים אלו יכולים להיות בעלי יכולות ריפוי למחלות שונות.
בנוסף לכך, יכולת המפתח של פלטפורמה זו היא בכך שיכולת החיזוי והסלקציה מאפשרת סריקה רחבה של הפרוטאום ההומני, הנגיפי והחיידקי.
