המולקולות מועמדות לטיפול במספר סוגי סרטן, מחלות דלקתיות ומחלות לב וכלי דם
הידען
חברת קומפיוג'ן דיווחה היום על הוכחת פעילות ביולוגית של מולקולות בעלות פעילות תרופתית (תרפויטיות) שגילתה בעזרת שיטות חישוביות. מועמדים תרפויטיים אלו התגלו בעזרת מנוע חיפוש חישובי ייחודי לחברה. המולקולות עשויות לשמש כתרופות לטיפול במגוון סוגי סרטן, מחלות דלקתיות ומחלות לב וכלי דם.
מנוע החיפוש שניבא את קיומן של המולקולות, הוא הראשון במנועי החיפוש התרפויטיים של החברה, אשר תוכנן לזהות גרסאות חדשות (תוצרי שחבור חלופי (splice variants של חלבונים בעלי התווייה תרופתית. מנוע החיפוש מנבא את התוצרים החלבוניים של הגנום האנושי על פי מודל ייחודי לחברה. לאחר ניבוי ואפיון ביולוגי ראשוני, היו בידי החברה שנים עשר מועמדים שהראו פעילות ביולוגית בתרביות תאים. מתוכם נבחרו חמישה בעלי קדימות גבוהה ואלו עברו אפיון ביולוגי רחב יותר, הן בתרביות תאים והן בבעלי חיים. על סמך תוצאות אלו נבחרו כעת שלושה להמשך פיתוח.
"אנו שבעי רצון מהוכחה נוספת זאת, של יכולתם של מנועי החיפוש של קומפיוג'ן, ומכך שעמדנו בהצלחה ביעד של בחירה ואפיון הקבוצה הראשונה של מועמדים תרפויטיים לפני סוף שנת 2006," אמר ד"ר נעם שני, סמנכ"ל תרפויטיקה של קומפיוג'ן. "על סמך התוצאות החיוביות שברשותנו, החברה החלה בדיונים עם חברות שונות לגבי הענקת רישיונות לשימוש או שיתופי פעולה אפשריים." המולקולות שנבחרו להמשך פיתוח הן CGEN-241, CGEN-54 ו-CGEN-34:
CGEN-241 הוא גרסה חדשה של הקולטן c-Met. קולטן זה מפעיל מסלול המעורב במגוון רחב של תהליכים ביולוגיים, כולל התרבות והישרדות תאים, נדידת תאים ויצירת כלי דם. הפעלה לקויה של מסלול זה מעורבת בהתפתחות גידולים סרטניים שונים. CGEN-241 הוא חלבון המהווה רק חלק מהקולטן המלא ולכן צפוי לעכב את פעילותו של הקולטן c-Met. ואכן, בניסויים שנערכו, CGEN-241 הראה יכולת עיכוב משמעותית של מספר תהליכים ביולוגיים המופעלים על ידי c-MET. ניסויים אלו מרמזים של-CGEN-241 פוטנציאל לשמש כתרופה נוגדת סרטן.
CGEN-54 הוא גרסה חדשה של החלבון MCP1 המתבטא בגוף בתגובה לאירועים דלקתיים שונים וגורם לנדידה של תאי מערכת החיסון לאתרי הדלקת. במצבי דלקת כרוניים, פעילותו של MCP1 גורמת פעמים רבות להרס הרקמה בה הוא פועל. ניסויים שנערכו בתרביות תאים ובבעלי חיים הראו ש-CGEN-54, מסוגל לעכב נדידה של תאים בתרבית. פעילות מעכבת דומה הודגמה גם בטיפול בדלקת הצפק בעכברים. CGEN-54 עשוי לעזור במניעת תהליך ההתדרדרות של מחלות דלקתיות כרוניות כמו טרשת נפוצה.
CGEN-34 הוא גרסה חדשה של ההורמון ANP. הורמון זה גורם לירידת לחץ הדם ולהפרשה של מים ומלחים על ידי הכליה. ANP וחלבון דומה מאותה משפחת הורמונים כבר נמצאים בשימוש תרופתי לטיפול באי-ספיקת לב. הפעילות הביולוגית של CGEN-34 הודגמה הן בתרביות תאים והן בבעלי חיים. CGEN-34 הראה הפעלה של הקולטן ל ANP בתרביות תאים וכן מגוון פעילויות פיזיולוגיות בחולדות, כגון הורדת לחץ דם וקצב לב, והעלאת נפח שתן וריכוז מלחים.
